Caspofungin

Caspofungin (1-[(4R,5S)-5- [(2-aminoethyl)amino]- N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)- 4-hydroxy-L-ornithin]- 5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithin]pneumocandin- B₀-acetat) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antimykotika und findet daher bei der Behandlung von Pilzinfektionen Anwendung.

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Chemie

1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine] pneumocandin B₀ Acetat
Es ist eine halbsynthetische Lipopeptidverbindung (Echinocandin) deren Ausgangssubstanz das Pneumocandin B₀ ist. Dieses wird aus dem Pilz Glarea lozoyensis gewonnen.

Pharmakologie

  Caspofungin ist ein Antimykotikum, also ein Medikament, das bei Pilzinfektionen gegeben wird.

Wirkungsmechanismus

Pilze haben eine aus Chitin und Polysacchariden bestehende Zellwand. Ein Baustein dieser Zellwand ist β-(1,3-)D-Glukan. Caspofungin hemmt das Enzym β-(1,3-)D-Glukan Synthase, das bei Pilzen für den Aufbau dieses Zellwandbausteines verantwortlich ist.
Die menschlichen Zellen besitzen keine Zellwand, sodass sie auch kein β-(1,3-)D-Glukan aufzubauen brauchen.

Keimspektrum:

Aspergillus spp., Candida spp., Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis

Unwirksam bei:

Cryptococcus neoformans, Fusarium sp., Trichosporon spp., Familie der Zygomyceten

Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)

Caspofungin wird im Darm nicht resorbiert. Es kann daher nur intravenös gegeben werden. Es wird zu 96% an Plasmaproteine gebunden.
Der Abbau der Substanz findet hauptsächlich in der Leber statt. Ausgeschieden wird es zu 35% mit den Fäzes und zu etwa 41% über die Nieren. Die biologische Halbwertszeit beträgt 9–11 Stunden.

Anwendungsgebiete (Indikationen)

• Behandlung von invasiven Candida-Infektionen bei erwachsenen Patienten.
• Behandlung von invasiver Aspergillose bei erwachsenen Patienten, die auf Therapien mit Amphotericin B, Lipidformulierungen von Amphotericin B und/oder Itraconazol nicht ansprechen oder diese nicht vertragen. Ein Nichtansprechen ist definiert als ein Fortschreiten der Infektion oder wenn nach vorangegangener mindestens 7-tägiger antimykotischer Therapie in therapeutischen Dosierungen keine Besserung eintritt.
• Empirische Therapie bei Verdacht auf Infektionen durch Pilze (wie Candida oder Aspergillus) bei erwachsenen Patienten mit Fieber und Neutropenie.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Überempfindlichkeit gegenüber Caspofungin oder einen anderen Bestandteil.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

• Fieber, Schüttelfrost
• entzündliche Reaktionen an der Infusionsstelle (Phlebitis)
• Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen
• Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen
• Blutarmut (Anämie)
• Kopfschmerzen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

• Bei gleichzeitiger Gabe von Ciclosporin erhöhte sich die Konzentration von Ciclosporin. Caspofungin blieb unverändert.
• Bei gleichzeitiger Verabreichung von Tacrolimus erniedrigte sich dessen minimale Plasmakonzentration.
• Bei wenigen Patienten erniedrigte sich die AUC von Caspofungin bei gleichzeitiger Anwendung von
  • Efavirenz
  • Nevirapin
  • Rifampicin
  • Dexamethason
  • Phenytoin
  • Carbamazepin

Dosierung

Inital: 70 mg/Tag, Erhaltungsdosis: 50 mg/Tag. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Score 7-9): 35 mg/Tag, am ersten Tag aber 70 mg.

Handelsnamen

CANCIDAS® (MSD Sharp & Dohme GmbH)

Literatur

Fachinformation: CANCIDAS® (Stand: November 2004)

• Caspofungin bei DrugBank

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