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Tetrazole‐Based Probes for Integrated Phenotypic Screening, Affinity‐Based Proteome Profiling, and Sensitive Detection of a Cancer Biomarker

Abstract

Target‐identification phenotypic screening has been a powerful approach in drug discovery; however, it is hindered by difficulties in identifying the underlying cellular targets. To address this challenge, we have combined phenotypic screening of a fully functionalized small‐molecule library with competitive affinity‐based proteome profiling to map and functionally characterize the targets of screening hits. Using this approach, we identified ANXA2, PDIA3/4, FLAD1, and NOS2 as primary cellular targets of two bioactive molecules that inhibit cancer cell proliferation. We further demonstrated that a panel of probes can label and/or image annexin A2 (a cancer biomarker) from different cancer cell lines, thus providing opportunities for potential cancer diagnosis and therapy.

Tetrazolbasierte Sonden mit Alkinfunktion eignen sich für Phänotyp‐Screening und affinitätsbasierte Proteomprofilerstellung. Eine solche Sonde (Tz6) erkennt mit hoher Empfindlichkeit einen Krebsbiomarker über sowohl Proteinmarkierung als auch biologische Bildgebung.

Autoren:   Zhengqiu Li, Ke Cheng, Jun-Seok Lee, Shao Q Yao, Ke Ding; Ke Cheng, Jun‐Seok Lee, Piliang Hao, Shao Q. Yao, Ke Ding, Zhengqiu Li
Journal:   Angewandte Chemie
Band:   129
Ausgabe:   47
Jahrgang:   2017
Seiten:   15240
DOI:   10.1002/ange.201709584
Erscheinungsdatum:   15.11.2017
Fakten, Hintergründe, Dossiers
  • Proteinmarkierung
  • Proliferation
  • Drug Discovery
  • Bildgebung
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