Meine Merkliste
my.chemie.de  
Login  

Palladium(II)‐Mediated C‐H Tritiation of Complex Pharmaceuticals

Tritium‐labeled molecules are critical tools for elucidating the binding and metabolic properties of bioactive compounds, particularly during pharmaceutical discovery. Direct tritiation of inert C‐H bonds with T2 gas is an ideal approach for tritium labeling, but significant gaps remain for direct tritiation of structurally complex molecules with diverse functional groups. Here we report the first application of palladium(II) C‐H activation chemistry for tritiation with T2 gas. This practical transformation exhibits novel substrate scope and greater functional group tolerance compared to previous state of the art tritiation methods, and has been applied to directly tritiate 9 complex pharmaceuticals and an unprotected dipeptide. The isolated tritium‐labeled products exhibit > 15 Ci/mmol specific activity, exceeding the typical requirements for application in studies of molecular interaction and metabolism.

Autoren:   Haifeng Yang, Peter G. Dormer, Nelo R. Rivera, Andrew J. Hoover
Journal:   Angewandte Chemie
Jahrgang:   2018
Seiten:   n/a
DOI:   10.1002/ange.201711364
Erscheinungsdatum:   03.01.2018
Fakten, Hintergründe, Dossiers
  • Dipeptide
  • Art
Mehr über Angewandte Chemie
  • News

    Spektroskopisch erfassbare Quantenbits

    Moleküle werden für Quantencomputer interessant, wenn sie einzeln ansteuerbare, miteinander wechselwirkende Quantenbit-Zentren aufweisen. Das ist der Fall in einem Molekülmodell mit drei unterschiedlichen Qubit-Zentren, das ein Forschungsteam jetzt in der Zeitschrift Angewandte Chemie vorst ... mehr

    Brennstoff aus Treibhausgas

    Ein Schritt in Richtung CO2-Neutralität und damit zur Abmilderung des Treibhauseffekts sowie der Energiekrise könnte die Umwandlung von CO2 in Kohlenwasserstoff-basierte Brennstoffe wie Methan sein – angetrieben durch Sonnenlicht. In der Zeitschrift Angewandte Chemie stellt ein chinesisches ... mehr

    Ökonomische PEF-Herstellung

    Für Getränkebehälter lässt sich der Kunststoff PET sehr gut durch Polyethylenfuranoat (PEF) aus regenerativen Quellen ersetzen. Die Herstellung des Rohstoffs für PEF aus Biomasse ist jedoch bislang wenig effizient. Ein neuer Photokatalysator auf Titanbasis könnte die Rohstoffproduktion effi ... mehr

Mehr über Wiley
Ihr Bowser ist nicht aktuell. Microsoft Internet Explorer 6.0 unterstützt einige Funktionen auf Chemie.DE nicht.