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Entwicklung zielgerichteter niedermolekularer zytotoxischer Wirkstoffverbindungen mit DNA‐codierten chemischen Bibliotheken

Abstract

Der zielgerichtete Transport von hochwirksamen zytotoxischen Substanzen in kranke Gewebe ist ein vielversprechender Ansatz zur Therapie von Krebs und anderen schweren Erkrankungen. In der Vergangenheit wurden vor allem Antikörper gegen krankheitsspezifische Marker als Trägersubstanzen eingesetzt. Seit einiger Zeit werden aber auch niedermolekulare organische Verbindungen für diese Aufgabe in Betracht gezogen. Entscheidend für die Entwicklung dieses Gebiets sind effiziente Methoden zur Identifikation hochaffiner Liganden für Proteine von pharmazeutischem Interesse. DNA‐codierte Bibliothekstechnologien ermöglichen das Screening von Substanzbibliotheken enormer Größe. In diesem Aufsatz behandeln wir die Entwicklung von Wirkstofftransportsystemen auf Basis niedermolekularer Liganden und analysieren, wie innovative DNA‐basierte Bibliothekstechnologien dieses Feld nachhaltig beeinflussen werden.

Antikörper haben sich als vielversprechende Systeme für den Transport von Wirkstoffen in kranke Gewebe herausgestellt. In diesem Aufsatz wird analysiert, wie niedermolekulare organische Verbindungen für die Konstruktion von Wirkstoffkonjugaten mit verbesserten Eigenschaften verwendet werden können und wie DNA‐codierte Bibliothekstechnologien helfen können, die dafür benötigten Liganden zu identifizieren (siehe Schema).

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Autoren:   Nikolaus Krall, Jörg Scheuermann, Dario Neri
Journal:   Angewandte Chemie
Jahrgang:   2013
Seiten:   n/a
DOI:   10.1002/ange.201204631
Erscheinungsdatum:   07.01.2013
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