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Omuralid und Vibralacton: Unterschiede im Proteasom‐β‐Lacton‐γ‐Lactamgerüst verändern die Zielmolekülpräferenz

Abstract

Trotz der strukturellen Ähnlichkeit der beiden Naturstoffe Omuralid und Vibralacton zeigen sich unerwartete Unterschiede in den Präferenzen ihrer jeweiligen Zielenzyme. Während Omuralid das Chymotrypsin‐ähnliche aktive Zentrum des Proteasoms mit IC50 = 47 nM inhibiert, hat Vibralacton auch bei Konzentrationen von bis zu 1 mM keinen Effekt auf diese Protease. Aktivitätsbasiertes Protein‐Profiling in HeLa‐Zellen identifizierte APT1 und APT2 als zelluläre Angriffsziele von Vibralacton.

Yin und Yang der β‐Lactone: Trotz der strukturellen Ähnlichkeit der beiden Naturstoffe Omuralid und Vibralacton zeigen sich unerwartete Unterschiede in den Präferenzen ihrer jeweiligen Zielenzyme. Während Omuralid das Chymotrypsin‐ähnliche aktive Zentrum des Proteasoms mit IC50 = 47 nM inhibiert, hat Vibralacton auch bei Konzentrationen bis 1 mM keinen Effekt auf diese Protease. Aktivitätsbasiertes Protein‐Profiling in HeLa‐Zellen identifizierte APT1 und APT2 als zelluläre Angriffsziele von Vibralacton.

Autoren:   Anja List, Evelyn Zeiler, Nerea Gallastegui, Marion Rusch, Christian Hedberg, Stephan A. Sieber, Michael Groll
Journal:   Angewandte Chemie
Band:   126
Ausgabe:   2
Jahrgang:   2013
Seiten:   582
DOI:   10.1002/ange.201308567
Erscheinungsdatum:   28.11.2013
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