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Synthetisch gewonnene Naturstofffragmente in der Wirkstoffentwicklung

Abstract

Die organische Chemie mit ihrer einzigartigen Fähigkeit zur maßgeschneiderten Herstellung von Naturstoff‐Analoga ist ein ausgezeichnetes Mittel, um das volle Potenzial von Naturstoffen bei der Wirkstoffentwicklung auszuschöpfen. In diesem Aufsatz stellen wir eine Strategie vor, die auf von Naturstoffen abgeleiteten Fragmenten basiert, die sich durch eine substanzielle Verringerung des Molekulargewichts, reduzierte strukturelle Komplexität und kürzere Synthesesequenzen zu ihrer Herstellung auszeichnen, während ihre für die Anwendung entscheidenden Eigenschaften wie biochemische Potenz und Selektivität beibehalten oder sogar verstärkt werden. Dies wird anhand von Beispielen aus verschiedenen Stadien des Arzneistoffentwicklungsprozesses bis hin zur klinischen Anwendung erläutert. Darüber hinaus kann die hier beschriebene Strategie durch neuartige Techniken wie die Entwicklung von Antikörper‐Wirkstoff‐Konjugaten oder Genome Mining unterstützt werden. Das Zusammenspiel dieser Ansätze birgt das Potenzial zur Entwicklung der nächsten Generation naturstoffinspirierter Wirkstoffmoleküle.

Weniger ist mehr: Die gewünschte biologische Aktivität von strukturell komplexen Naturstoffen kann in kleinen verkürzten Fragmenten eingefangen werden. Diese Strategie wird durch die organische Synthese erst möglich, die den Entdeckungsprozess leitet und dazu verhilft, die in Naturstoffen bewahrten Geheimnisse zu erforschen.

Autoren:   Erika A. Crane, Karl Gademann
Journal:   Angewandte Chemie
Band:   128
Ausgabe:   12
Jahrgang:   2016
Seiten:   3948
DOI:   10.1002/ange.201505863
Erscheinungsdatum:   02.02.2016
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