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Sitaxentan



Steckbrief
Name (INN) Sitaxsentan
Wirkungsgruppe

Endothelin-Rezeptorantagonist

Handelsnamen

Thelin®

Klassifikation
ATC-Code KX03
CAS-Nummer 210421-64-0
Verschreibungspflichtig:


Fachinformation (Sitaxsentan)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: N-(4-Chloro-3-methyl-oxazol-5-yl)- 2-[2-(6-methylbenzo[1,3]dioxol-5-yl) acetyl]thiophen-3-sulfonamid
Summenformel C18H15N2ClO6S2
Molare Masse 454,906 g·mol-1

Sitaxentan ist ein Endothelin-Rezeptorantagonist und ist wie Ambrisentan und Bosentan als so genannter Orphan Drug zur Behandlung des seltenen Lungenbluthochdrucks (Pulmonale Hypertonie im NYHA-Stadium III) zugelassen.

Pharmakologie

In klinischen Studien wurde nachgewiesen, daß Sitaxentan die körperliche Leistungsfähigkeit bei Patienten mit Lungenhochdruck verbessert und das Fortschreiten der Krankheitssymptome verlangsamt. Gleichzeitig verbessert sich die Durchblutung der Lunge durch Erweiterung der Pulmonalarterien.[1]

Sonstige Informationen

In Deutschland ist Sitaxentan unter dem Handelsnamen Thelin® seit Dezember 2006 auf dem Markt. Es wird von der Firma Encysive hergestellt und in Form von Tabletten mit 100 mg Wirkstoffgehalt vertrieben. Die Tagestherapiekosten betragen ca. 100 €. Patienten, die das Medikament einnehmen (1 Tablette täglich) müssen monatlich ihre Leberwerte messen lassen, da die Substanzklasse der Endothelinrezeptor-Antagonisten die Leberfunktion beeinträchtigen kann.

Quellen

  1. Barst, R.J. et al. (2002): Clinical efficacy of sitaxsentan, an endothelin-A receptor antagonist, in patients with pulmonary arterial hypertension: open-label pilot study. In: Chest. Bd. 121, S. 1860-1868. PMID 12065350 PDF
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Sitaxentan aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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