Meine Merkliste
my.chemie.de  
Login  

Lenalidomid



Steckbrief
Name (INN) Lenalidomid
Weitere Namen

3-(4-Amino-1-oxo-3H-isoindol-2-yl)piperidin-2,6-dion

Wirkungsgruppe

Immunsuppressiva

Handelsnamen

Revlimid ®

Klassifikation
ATC-Code AX04
CAS-Nummer 191732-72-6
Verschreibungspflichtig: ja


Fachinformation (Lenalidomid)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: 3-(4-Amino-1-oxo-3H-isoindol-2-yl)- piperidin-2,6-dion
Summenformel C13H13N3O3
Molare Masse 259,261 g/mol

Lenalidomid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Immunmodulatoren. Es ist strukturell mit dem Thalidomid verwandt und wird wie dieses zur Behandlung des Multiplen Myeloms eingesetzt. Lenalidomid wurde 2003 vom CHMP-Ausschuss der EMEA als Arzneimittel für seltene Leiden (Orphan-Arzneimittel) ausgewiesen und als solches im Gemeinschaftsregister der Europäischen Union eingetragen. Im Juli 2007 erteilte die EU-Kommission dem Antragsteller Celgene die Zulassung für Revlimid® Hartkapseln in den Stärken 5 mg, 10 mg, 15 mg und 25 mg.

Lenalidomid ist in Kombination mit Dexamethason zugelassen für die Behandlung von erwachsenen Personen ab 18 Jahre mit multiplem Myelom, die bereits mindestens eine vorausgegangene Therapie erhalten haben[1]. In den USA ist Lenalidomid auch zur Behandlung des Myelodysplastischen Syndroms zugelassen.

Inhaltsverzeichnis

Chemische Eigenschaften

Lenalidomid besitzt ein chirales Kohlenstoffatom und kann daher in den optisch aktiven Formen S(−) and R(+) vorliegen, pharmazeutisch verwendet wird das Racemat. Lenalidomid ist in 0,1 N Salzsäure-Pufferlösung gut löslich.

Wirkungsmechanismus

Lenalidomid gehört wie auch Thalidomid zu einer Gruppe peroral bioverfügbarer immunmodulierender Substanzen (engl. immunmodulatory drugs), die das Pharmaunternehmen Celgene unter der Marke IMiDs® eingetragen hat. Seine Wirkung beruht auf verschiedenen Mechanismen:

  • Hemmung der Proliferation bestimmter hämatopoetischer Tumorzellen
  • Hemmung der Produktion entzündungsfördernder (proinflammatorischer) Zytokine, insbesondere TNF-α und Interleukin-6 und -12
  • Antiangiogenese
  • Stimulation von T-Zellen und natürlichen Killerzellen (NK-Zellen) und in Folge Verbesserung der durch diese Zellen vermittelte Immunität gegen Tumorzellen
  • Erhöhung der natürlichen Killer-T-Zellen (NKT-Zellen)
  • Steigerung der Blutbildung (Erythropoese)

Sicherheitsvorkehrungen und Anwendungsbeschränkungen

Als Thalidomid-Analogon ist auch für Lenalidomid ein fruchtschädigender Effekt nicht auszuschließen, weswegen die Anwendung einem strengen Sicherheitsprogramm unterliegt. Alle Patienten müssen ein Schwangerschaftsverhütungsprogramm einhalten, für Schwangere ist Lenalidomid kontraindiziert. Da keine Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen vorliegen, soll Lenalidomid nicht in der Altersgruppe 0–17 Jahre angewendet werden.

Die Behandlung muss unter der Aufsicht von Ärzten erfolgen, die Erfahrung in der Behandlung des multiplen Myeloms haben.

Die Apotheke darf Rezepte nur beliefern, wenn diese den ärztlichen Vermerk „Sicherheitsbestimmungen gemäß Fachinformation werden eingehalten“ tragen und nicht älter als sieben Tage sind. Nichtverbrauchte Kapseln müssen an die Apotheke zurückgegeben werden.

Nebenwirkungen

Als häufigste Nebenwirkungen werden Abnahme der weißen Blutkörperchen (Neutropenie), der Blutplättchen (Thrombozytopenie) und der roten Blutkörperchen (Anämie), Müdigkeit, Kraftlosigkeit, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Muskelkrämpfe, Schwellungen in Armen und Beinen und Hautausschlag beobachtet.

Quellen

  1. http://www.emea.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/revlimid/revlimid.htm

Literatur

  • Lenalidomid bei DrugBank
Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Lenalidomid aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
Ihr Bowser ist nicht aktuell. Microsoft Internet Explorer 6.0 unterstützt einige Funktionen auf Chemie.DE nicht.