Fosamprenavir

Fosamprenavir ist ein Arzneistoff, der in oralen Darreichungsformen zur Therapie von HIV-Infektionen und AIDS Anwendung findet. Es gehört zur Gruppe der Protease-Inhibitoren, die gewöhnlich mit anderen antiviralen Arzneistoffen kombiniert werden. Vgl. HAART, NNRTI, NRTI.

Fosamprenavir haltige Tabletten und Suspension wurden von Glaxo Wellcome entwickelt und im Juli 2004 von der EMEA in für den europäischen Raum zugelassen.

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Indikation und Wirksamkeit

Das Arzneimittel ist bei HIV-Infektionen bei Erwachsenen zugelassen. Fosamprenavir selbst ist nicht wirksam, erst der Metabolit Amprenavir, der selbst als Arzneistoff zur Verfügung steht, entfaltet die antivirale Wirkung. In der Regel wird Fosamprenavir mit Ritonavir geboostert, das heißt, dass ein zweiter Protease-Inhibitor in geringer Dosierung den Abbau von Fosamprenavir hemmt, sodass ein höherer Wirkstoffgehalt im Organismus gewährleistet bleibt.

Wirkmechanismus, Pharmakokinetik

Fosamprenavir ist eine Weiterentwicklung des Protease-Inhibitors Amprenavir. Durch Veresterung mit Phosphorsäure wurde aus Amprenavir ein Prodrug mit verminderter Lipophilie, das eine bessere Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt ermöglicht. Schon während der Resorption wird Fosamprenavir zu Amprenavir hydrolysiert. Dieses wird im Blut beinahe vollständig an Pasmaproteine gebunden. Die Wirkung besteht in der Hemmung der viralen Protease, wodurch in der Wirtszelle keine infektiösen Viren mehr gebildet werden können. Abbau und Ausscheidung erfolgt über Leber und Stuhl, wobei dem Cytochrom P450 Enzymsystem die entscheidende Rolle zukommt.

Dosierung

Die empfohlene Dosierung für Fosamprenavir beträgt zweimal täglich 700 mg (= 1 Filmtablette) zusammen mit zweimal täglich 100 mg Ritonavir. Dies bedeutet eine deutliche Reduktion der Tablettenmenge im Vergleich zur Therapie mit Amprenavir.

Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Häufig beobachtet man Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö sowie Exantheme. Diese können unter Umständen zu lebensgefährlichen Komplikationen und Therapieabbruch führen. Der Abbaumechanismus über die Leber hat zahlreiche Interaktionen mit anderen Arzneistoffen zur Folge. Besonders die Kombination Fosamprenavir/Ritonavir, beides Hemmer des Cytochrom CYP3A4 Isoenzyms, verschärft diese Situation entscheidend. Behandlungen mit zusätzlichen Medikamenten bedürfen daher einer sorgfältigen Kontrolle.

Literatur

• J.M. Gatell, From amprenavir to GW433908’’, J HIV Ther., 2001;6(4):95-9.

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