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Tamoxifen



Steckbrief
Name (INN) Tamoxifen
Wirkungsgruppe

Selektiver-
Estrogenrezeptor-
modulator

Handelsnamen
  • Nolvadex®
  • Istubal®
  • Valodex®
Klassifikation
ATC-Code BA01
CAS-Nummer 10540-29-1
Verschreibungspflichtig: Ja


Fachinformation (Tamoxifen)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]- N,N-dimethyl-ethanamin
Summenformel C26H29NO
Molare Masse 371,515 g/mol

Tamoxifen ist ein selektiver Estrogenrezeptormodulator, der als Arzneistoff zur Therapie von Mammakarzinomen eingesetzt wird. Es ist auch von der FDA zugelassen zur Prävention von Brustkrebs bei Frauen mit erhöhtem Risiko (z.B. bei kontralateralem Carcinom). Es bewirkt eine kompetitive Hemmung von Estrogenrezeptoren und eine Stimulation von Progesteronrezeptoren. Auch eine Wirksamkeit bei Manie ist in Studien nachgewiesen worden.[1][2]

Tamoxifen wurde von ICI Pharmaceuticals (jetzt AstraZeneca) entwickelt und wird unter den Handelsnamen Nolvadex®, Istubal® und Valodex® vertrieben.

Tamoxifen wird teilweise zur Therapie von Gynäkomastie (hier wird der Behandlungserfolg in der Fachliteratur allerdings nur mit etwa 60 % angegeben) und weiblicher Infertilität eingesetzt.

In offenen Studien wurde auch bei der Behandlung der männlichen Infertilität eine Zunahme der Spermiendichte und Motilität beobachtet. Die Dosierung betrug hier 30 mg pro Tag.

Nebenwirkungen

Aufgrund der Tatsache, dass Tamoxifen am Endometrium eine agonistische Wirkung hat, sind die typischen Nebenwirkungen, dass es unter der Therapie zu Endometriumsveränderungen (wie Polypen aber auch Endometriumskrebs) kommen kann. Eine regelmäßige Ultraschallkontrolle ist daher notwendig. [3]

Das relative Risiko auf Endometriumkarzinom nach 5 Jahren Tamoxifen-Therapie gegenüber der Durchschnittsbevölkerung von 2,2 ist allerdings gering. Von 1000 Frauen, die mit Tamoxifen wegen eines Mammakarzinoms behandelt werden, sterben durchschnittlich 1-2 an den Nebenwirkungen, während 90 erfolgreich behandelt werden.

In wenigen Fällen kommt es zu thromboembolischen Komplikationen (ca. 1-3%), die allerdings äußerst selten (0,1%) fatale Folgen haben.

Quellen

  • "Oncologie", Van de Velde
  1. Bebchuk, J.M. et al. (2000): A preliminary investigation of a protein kinase C inhibitor in the treatment of acute mania. In: Arch. Gen. Psychiatry. Bd. 57, S. 95-97. PMID 10632242
  2. Carlos A. Zarate Jr. et al. (2007): Efficacy of a protein kinase C inhibitor (tamoxifen) in the treatment of acute mania: a pilot study. In: Bipolar Disorders. Bd. 9, S. 561–570. PMID 17845270 doi:10.1111/j.1399-5618.2007.00530.x
  3. Schmid, D. (2006): Endometriumsveränderungen nach Tamoxifen-Therapie. In: Pathologe. Bd. 27, S. 27-32.
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Tamoxifen aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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