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Nebivolol



Steckbrief
Name (INN) Nebivolol
Wirkungsgruppe

Handelsnamen

Nebilet®, Nomexor®

Klassifikation
ATC-Code AB12
CAS-Nummer 99200-09-6
Verschreibungspflichtig: ja


Fachinformation (Nebivolol)
Chemische Eigenschaften

IUPAC-Name: (±)-[R*[S*[S*-(S*)]]]-α,α´-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzo-pyran-2-methanol]
Summenformel C22H25F2NO4
Molare Masse 405,435 g/mol

Nebivolol (Handelsname Nebilet® ) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der selektiven β1-Adrenorezeptorenblocker (Betablocker), und setzt sich zusammen aus einem Gemisch der beiden Enantiomere D- und L-Nebivolol. Als Vertreter der 3. Generation von Betablockern hat Nebivolol zusätzlich zu der hohen ß1-Selektivität (D-Nebivolol), die charakteristisch für Vertreter der 2. Generation ist, eine zusätzliche gefäßerweiternde Funktion durch eine Normalisierung des Stickstoffmonoxid (NO)-Haushalts (L-Nebivolol), die das positive Wirkprofil erweitert.


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Inhaltsverzeichnis

Wirkungsweise

Nebivolol verfügt als Betablocker der 3. Generation über zwei Mechanismen: Neben der hochselektiven Blockade der ß1-Rezeptoren, die charakteristisch für Vertreter der 2. Generation ist, wirkt es zusätzlich an den Endothelzellen der Gefäße. Hier hat es im Unterschied zu herkömmlichen Betablockern, eine gefäßerweiternde Wirkung, auf Grund einer Stickstoffmonoxid (NO)-Freisetzung in den Endothelzellen. Es kommt in Folge dessen zu einer ausgeprägten verbesserten endothelialen Funktion und zu einer Verbesserung der Hämodynamik. Dieses außergewöhnliche Wirkprinzip von Nebivolol führt, im Vergleich zu herkömmlichen Betablockern, zu einer klinisch relevanten verbesserten Zirkulation in den Makro- und Mikrogefäßen.


Anwendungsgebiete (Indikationen)

Nebivolol ist als neuester Betablocker seit 1996 in Deutschland auf dem Markt und ist zugelassen für die Indikationsgebiete des Bluthochdrucks und der Herzinsuffizienz (hier auch bei älteren Patienten > 70 Jahre). Auf Grund des dualen Wirkprinzips über die sehr hohe ß1-Selektivität und Verbesserung der peripheren Makro- und Mikrozirkulation sowie ausgeprägter antiatherosklerotische Wirkung durch die verbesserte NO-Freisetzung, profitieren besonders Patienten mit Begleiterkrankungen wie metabolischen Erkrankungen, Diabetes mellitus, peripherer arterieller Verschlusskrankheit (PAVK), koronarer Herzkrankheit (KHK) und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) von einer Behandlung mit Nebivolol.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Nebivolol sollte nicht eingenommen werden bei Leberinsuffizienz oder eingeschränkter Leberfunktion, akuter Herzinsuffizienz, Bronchospasmen und Asthma bronchiale, Bradykardie, schweren peripheren Durchblutungsstörungen und Hypotonie.

Nebenwirkungen

Als unerwünschte Arzneimittelwirkung können auftreten: Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit, Ödeme sowie gelegentlich Alpträume, Sehstörungen, Verlangsamung der Herzfrequenz (Bradykardie). Studien haben gezeigt, dass die Nebenwirkungsrate vermutlich durch das duale Wirkprinzip mit dem verbesserten Blutfluss sinkt und dadurch die Lebensqualität auf Grund reduzierter Nebenwirkungen und verbesserten Verträglichkeiten deutlich gesteigert wurde.

 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Nebivolol aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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