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Opipramol



Strukturformel
Bezeichnungen
Freiname Opipramol
IUPAC-Name 4-[3-(5H-Dibenz[d,f]-azepin-5-yl)-propyl]-1-piperazinethanol
Summenformel C23H29N3O
CAS-Nummer 315-72-0
Chemisch-physikalische Daten
Molare Masse 363,496 g/mol
Schmelzpunkt 100-101 °C
Siedepunkt

Opipramol zählt chemisch zur Klasse der Dibenzazepine und ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es wird z. B. unter den Handelsnamen Insidon® und Opipramol neuraxpharm® vertrieben.

Pharmakologie

Opipramol hat im Gegensatz zu den übrigen Vertretern dieser Gruppe keine hemmende Wirkung auf die Rückaufnahme von biogenen Aminen (z. B. Serotonin, Noradrenalin). Des Weiteren weist Opipramol eine starke strukturelle Ähnlichkeit mit dem Antiepileptikum Carbamazepin auf, Opipramol hat jedoch keine antiepileptischen Wirkungen. Die Wirkung vieler Psychopharmaka, so auch Opipramol, ist noch nicht ausreichend wissenschaftlich erforscht. So ist auch unklar, warum die Wirkung strukturverwandter Substanzen stark variieren kann.

Deshalb wird die vor ca. 40 Jahren in der Schweiz entwickelte Substanz heute primär als "stimmungsaufhellendes Anxiolytikum" bezeichnet. Seine Wirkungsweise ist – wie bei fast allen Psychopharmaka – noch nicht vollständig geklärt. Nachgewiesen sind jedoch die folgenden Wirkmechanismen:[1]

  • Ligand an σ-Rezeptoren (dies ist unter den Anxiolytika weitgehend einzigartig und wurde erst in den letzten Jahren herausgefunden). Es wird vermutet, dass u. a. dies die klinische anxiolytische Wirkung hervorruft.
  • Es blockiert mit geringer Affinität den Serotonin-Rezeptor 5-HT2A, der mit Angst, Unruhe, Panik, Zwang und Depression in Verbindung gebracht wird.
  • Es blockiert mit geringer Affinität auch den Dopamin-Rezeptor D2. Diese Rezeptorblockade ist eine typische Eigenschaft der sog. Neuroleptika, welche u.a. bei Psychosen und Schizophrenie verwendet werden. Diese multiple Wirkung im ZNS erklärt die Mittelstellung von Opipramol zwischen klassischen Antidepressiva (klassische ADs wirken auf das serotonerge-, noradrenerge- und seltener dopaminerge System durch Rückaufnahmehemmung der Neurotransmitter am (prä-)synaptischen Spalt oder durch Modulation der Neurotransmitter-Rezeptoren am Neuron) und Anxiolytika (meistens Wirkung auf GABAerges System). Der Dopamin D2-Rezeptor wird in Zusammenhang gebracht mit Angst, Wahnvorstellungen, paranoiden Symptomen, unsinnigen Handlungen und Zwangshandlungen sowie pathologischen Bewusstseinszuständen, wie sie bei Psychosen auftreten können.
  • Außerdem werden auch Histamin H1 Rezeptoren blockiert, allerdings mit wesentlich geringerer Affinität. Dies hat eine leicht sedierende Wirkung zur Folge. Antihistaminika der älteren Generation, welche vor allem gegen Allergien eingesetzt wurden und heute durch neuere Antihistaminika ersetzt wurden, hatten die Sedierung und Beruhigung als unerwünschte Nebenwirkung. Heute sind noch einige alte Antihistaminika als Schlafmittel verkäuflich (z.B. Diphenhydramin)
  • Eine sehr gering ausgeprägte anticholinerge Wirkung, die in erster Linie für die Nebenwirkungen verantwortlich zu machen ist (wie z.B. Mundtrockenheit)

Der anxiolytische (Angst lösende, entspannende, beruhigende) Effekt ist wahrscheinlich auf die Summe der oben genannten Wirkmechanismen zurückzuführen.

Bei Beginn der Einnahme von Opipramol-Präparaten setzt zunächst rasch eine beruhigende Wirkung ein. Erst nach etwa 1-2 Wochen wird dieser Effekt durch eine stimmungsaufhellende Wirkkomponente ergänzt. Die sedierende Wirkung kann schon bei erster Einnahme eintreten.

  Opipramol gilt gemeinhin im Gegensatz zu den strukturverwandten trizyklischen Antidepressiva als gut verträglich, Nebenwirkungen können aber u.a. sein: Müdigkeit, gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, sexuelle Funktionsstörungen wie z.B. Potenzstörungen. In hoher Dosierung können evtl. die Nebenwirkungen von Neuroleptika eintreten, also extrapyramidale (motorische) Störungen. Zumeist treten die Nebenwirkungen aber nur in der Anfangszeit (erste Tage bis Wochen) der Einnahme von Opipramol auf. Opipramol gilt ferner als nicht abhängig machend, zumindest besteht kein bekanntes vom Wirkstoff selbst ausgehendes Abhängigkeitspotenzial. Die beruhigende Wirkung von Opipramol kann jedoch beim Absetzen ins Gegenteil umkehren und evtl. noch bestehende Störungen wieder demaskieren, so dass der Wirkstoff – wie alle Psychopharmaka – kontrolliert und langsam abgesetzt werden sollte.

Mit fast 2 Millionen Verordnungen jährlich ist Insidon das am häufigsten verschriebene Markenpräparat im Bereich Psychiatrie in Deutschland.

Klinische Relevanz

Die klinische Relevanz der Wirkung von Opipramol lässt sich wie bei allen Antidepressiva nicht zweifelsfrei nachweisen.

Quellen

  1.  :Müller, W.E. et al. (2004): Neuropharmacology of the anxiolytic drug opipramol, a sigma site ligand. In: Pharmacopsychiatry. Bd. 37, S. 189-197. PMID 15547785
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Opipramol aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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