Substanzbibliotheken

Chemische Verbindungen und Wirkstoffe, die innerhalb eines Forschungsprojektes entwickelt wurden, werden in der Regel entsorgt, obwohl sie einen hohen wissenschaftlichen Wert haben und weiter genutzt werden könnten. Mit der „Compounds Platform“ (ComPlat) entsteht am KIT in den nächsten drei Jahren e mehr

Evotec AG gab eine mehrjährige Vereinbarung im Bereich Compound-Management mit der amerikanischen EPA bekannt. Der Vertrag sieht eine Laufzeit von fünf Jahren vor, und der Gesamtwert beträgt 7,7 Mio. € (etwa 10 Mio. US-$). Im Rahmen der Vereinbarung unterstützt Evotec mittels ihrer operativen Einhei mehr

Auf dem aktuellen Titelblatt der Zeitschrift lab-on-a-chip wird über einen neuen Weltrekord in der Chemie berichtet: Wissenschaftler am Institut für Analytische Chemie der Universität Leipzig berichten von der schnellsten Trennung chemischer Substanzen in flüssiger Phase mit massenspektrometrischer mehr

Abstract Privilegierte Strukturen inspirieren den Entwurf von Substanzbibliotheken für die medizinische Chemie. Wir haben 1.4 Millionen bioaktive Substanzen hinsichtlich der Dominanz bestimmter chemischer Grundgerüste (“frameworks”) untersucht. Dabei diente die Shannon‐Entropie als ein quantitat mehr

Abstract Nicht‐ribosomale Peptidsynthetasen (NRPSs) sind große Multienzymmaschinerien, die zahlreiche Peptide mit enormer struktureller und funktionaler Diversität erzeugen. Unter diesen Produkten befinden sich mehr als 20 auf dem Markt befindliche Wirkstoffe, darunter Antibiotika (Penicillin, V mehr

Abstract Die vorteilhaften Eigenschaften langlebige Zustände (LLS, “long‐lived states”) in der NMR‐Spektroskopie ermöglichen ein effizientes Affinitätsscreening von Substanzbibliotheken. Wir beschreiben hier die Anwendung der LLS in kompetitiven Bindungsstudien, um präzise auch schwache Bindungs mehr

Die Entwicklungen in der pharmazeutischen Industrie sind gegenwärtig geprägt durch starke Veränderungen aufgrund des Auslaufens einer Vielzahl umsatzträchtiger Produkte, gepaart mit einem Mangel an neuen Wirkstoffkandidaten und einer stärker werdenden Generikaindustrie, die vor dem Hintergrund des hohen Kostendrucks der Gesundheitssysteme immer folgenschwerer bei verschreibungspflichtigen Medikamenten in den Vordergrund rücken. Die Reaktionen auf diese Veränderungen in der forschenden pharmazeutischen Industrie sind vielseitig und uneinheitlich. mehr

Diejenigen von uns, die im letzten Jahrzehnt entweder direkt oder peripher in die pharmazeutische Industrie eingebunden waren, haben aus erster Hand eine dramatische Veränderung miterlebt. Die Zeiten ändern sich, und auch die Technologien ändern sich. Nehmen wir beispielsweise die Computer-Datenspeicher. Es ist noch gar nicht so lange her, dass die Floppy-Disk als Stand der Technik von der CD-ROM und dann durch USB-Geräte ersetzt wurde, dieeinfacher zu verwenden sind, schneller mit Informationen beschrieben werden können, mehr Daten speichern können und pro GB günstiger sind. In ähnlicher Weise erfuhr die Pharmaindustrie eine Veränderung, gewissermaßen getrieben von dem zugrunde liegenden Wunsch, die Produktivität bei Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten zu erhöhen, was letztendlich zu niedrigeren Kilogrammkosten des hergestellten Materials führt. Dies stellte eine einzigartige Herausforderung für die Manager und Wissenschaftler in der Industrie dar. Um mit der neuen Art von CRO- und CMO-Unternehmen, die Niedriglohn-Arbeitskräfteressourcen in Ländern wie Indien und China nutzt, konkurrieren zu können, mussten sie neue, innovative Wege für kostengünstige Forschungs- und Entwicklungsaktivitäten entwickeln. mehr

Das Arbeiten mit Modellen, dreidimensionalen Abbildungen der Wirklichkeit, ist integraler Bestandteil jedes industriellen Designprozesses. Können wir „Design“ ­auch in der Wirkstoffforschung anwenden? Wo stehen wir mit diesen Techniken heute? mehr